比感冒更让家长揪心的,就是孩子的咳嗽。尤其是季节性咳嗽,在儿童里面是经常见到的一种情况,它虽然不像发烧那样来势汹汹,但往往会反反复复,特别是孩子咳嗽很久都不好时,家长难免会更加担忧,不知道该如何应对。尤其是上学的孩子,开始了集体生活,接触病菌的机会增多了,却没有足够的免疫力来抵抗,就很容易跟着一起“吸溜吸溜”“咳咳咳”。爸爸妈妈心急如焚,为了快速给宝宝止咳,有经验的爸妈会要医生开点“孟鲁司特钠”。因为不少家长发现,孟鲁司特钠是治疗慢性咳嗽的“神药”。一天一片药,咳嗽症状很快缓解。

        认为咳嗽就可以使用孟鲁司特钠,认为它可能会减轻气道的分泌物,减轻咳嗽,达到治疗效果,但实际上是滥用行为。因为这种药主要针对哮喘、过敏性咳嗽,如果没有这种病症而使用,虽然可以减轻症状,但是属于错误使用或者属于不正当使用,这种情况可能会有副作用。只有针对过敏性咳嗽,哮喘或者是咳嗽变异性哮喘,这种情况下来使用,通过规律规范的治疗,才可以预防它的进一步加重。

        孟鲁司特钠原研企业是默沙东(MSD),最早于1997年在加拿大、芬兰、墨西哥上市。1998年在美国上市,商品为SINGULAIR。1999年获得中国国家食品药品监督管理局批准正式上市,商品名为“顺尔宁”。上市剂型包括片剂、咀嚼片、口崩片、颗粒剂。国内获批的适应症:本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(2岁至14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)。孟鲁司特钠又叫白三烯拮抗剂,这种药物它是一种针对性比较强的药物,主要是在炎症、哮喘或者过敏性哮喘的时候使用。呼吸道的黏膜细胞会由于白三烯分泌过多,肥大细胞释放白三烯,造成分泌物过多激发哮喘,所以对于哮喘或者是气道敏感的情况下,使用白三烯的拮抗剂,主要是针对疾病缓解,减轻白三烯的副作用。

        孟鲁司特钠是非激素类抗炎药,适用于成人和1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗及过敏性鼻炎的治疗,具有三种不同的规格。根据我国《支气管哮喘防治指南》2008年版推荐,白三烯调节剂是除吸入激素外,惟一可单独应用的长期控制药,可作为轻度哮喘的替代治疗药物和中重度哮喘的联合治疗用药。

一、孟鲁司特钠药物基本信息

二、孟鲁司特钠用药注意事项

        孟鲁司特与神经精神事件有关,甚至自杀!孟鲁司特钠,一般耐受性良好,不良反应轻微,通常不需要终止治疗。需要提醒的是:孟鲁司特钠可通过血脑屏障(尤其是儿童),可引起严重的神经精神系统不良事件,包括眩晕、嗜睡、感觉异常、癫痫;震颤、夜梦异常、方向知觉丧失、攻击性行为、自杀的想法和行为。不同年龄组神经及精神病学不良事件表现不同:婴儿为睡眠紊乱,儿童为焦虑、抑郁,青少年则表现为自杀倾向。
       2020年美国FDA黑框警告:哮喘和过敏治疗药物孟鲁司特钠,可引起严重神经精神不良反应,包括自杀风险,并建议限制孟鲁司特在过敏性鼻炎中的使用。
       用药交代:用药过程中,若出现自杀念头和行为,停止使用孟鲁司特,并就医;若出现明显的行为改变或情绪变化(如攻击行为、激越),及时告知医生。
      我们没有必要因为过于担忧副作用而把孟鲁司特钠一刀切、妖魔化,可以在保持谨慎、符合上述适应症的前提下当用则用。对于医务工作者来说,应严格掌握适应症开具该药,同时应对需要使用该药的或者家长详细解释使用的原因、效果和潜在副作用,尤其是已经有神经/精神系统疾病的儿童。对于家长来说 ,一是自己不要随意给孩子使用孟鲁司特钠;二是不必陷入恐慌,一昧拒绝孟鲁司特钠,或是因为曾经用过而担心焦虑。如果确实有需要用,那么只要在服药期间密切观察孩子的状态,一旦发现有精神方面及其他不良反应症状,及时停药并联系医生,就能规避很多风险。而如果已经用过了,但用药期间并未出现不良反应,那就更加无需担心。
、孟鲁司特钠咀嚼片
       孟鲁司特钠咀嚼片目前有13家仿制药企业的21个文号获批一致性评价。建议选择原研药或已经通过仿制药一致性评价的药品!
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        2020年,孟鲁司特钠咀嚼片已经入选第三批国家集中采购,齐鲁制药、石药、扬子江、合肥英太和上海安必生、北京福元药业6家国产企业中标。原研默沙东出局。

       随着孟鲁司特钠片、孟鲁司特钠咀嚼片和孟鲁司特钠颗粒已相继入选4+7集采和第三批国家带量采购,销售额遭到重创,相较于2019年,2020年的销量减少38.2%,总销售额比“腰斩”更深,降低54.43%。

       目前片剂销售方面,杭州民生滨江制药和默沙东两家企业的销售额之和占据销售总额的3/4。

        孟鲁司特钠咀嚼片2019年国内样本医院销售额达1.22亿元,其中原研占70.71%,四川大冢制药占16.83%,其次为鲁南贝特占12.12%。

、孟鲁司特钠原料药备案情况

        目前有21家原料药生产企业备案了孟鲁司特钠原料药,其中16家已经转“A”。

、孟鲁司特钠原料药生产工艺

        关于孟鲁司特钠原料药的制备路线详见下图:该工艺已经很成熟,完成每批180公斤的API的生产,单杂小于0.1%,其他项应满足中国药典2020。目前原料药价格约15000元/公斤。物料成本在4000元/公斤左右。

结 语

         药物是把双刃剑,在产生疗效的同时,都可能存在潜在的副作用。因此,使用任何药物之前都需要评估风险和受益,受益大于风险时使用药物,受益小于风险时不用药物。

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