一、喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类药物是目前临床应用广泛的一类抗生素,抗菌谱广,对革兰阴性菌的抑制作用强于革兰阳性菌,是治疗各种感染性疾病高效且安全的一类药物。
(一)抗菌作用
第三、四代喹诺酮类属广谱杀菌药,20世纪90年代后期研制的莫西沙星、加替沙星等,除保留了对革兰阴性菌的良好抗菌活性外,进一步增强了对革兰阳性菌、结核分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体的杀灭作用,特别是提高了对厌氧菌如脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属和厌氧芽胞梭菌属等的抗菌活性。对于铜绿假单胞菌,环丙沙星的杀灭作用仍属最强。
(二)临床应用
1.泌尿生殖系统感染
环丙沙星、氧氟沙星与β-内酰胺类同为首选药,用于治疗单纯性淋病、奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎,但对非特异性尿道炎或宫颈炎疗效差。环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药。氟喹诺酮类对敏感菌所致的急、慢性前列腺炎以及复杂性前列腺炎,均有较好效果。
2.呼吸系统感染
万古霉素与左氧氟沙星或莫西沙星联合用药是治疗青霉素高度耐药肺炎链球菌感染的首选药。氟喹诺酮类(除诺氟沙星)可替代大环内酯类用于支原体肺炎、衣原体肺炎、嗜肺军团菌引起的军团病。
3.肠道感染与伤寒
首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢,以及鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎。对沙门菌引起的伤寒或副伤寒,应首选氟喹诺酮类或头孢曲松。本类药也可用于旅行性腹泻。
氟喹诺酮类对脑膜炎奈瑟菌具有强大的杀菌作用,其在鼻咽分泌物中浓度高,可用于流行性脑脊髓膜炎鼻咽部带菌者的根除治疗。对其他抗菌药物无效的儿童重症感染可选用氟喹诺酮类;囊性纤维化患儿感染铜绿假单胞菌时应选用环丙沙星。
4.骨、关节和软组织感染
骨和关节感染往往需要几周至几个月的治疗,对于敏感菌株诱发的慢性骨髓炎,可推荐氟喹诺酮类药物进行长期治疗。由革兰阴性杆菌、厌氧菌、链球菌和葡萄球菌等多种细菌感染引起的糖尿病足部感染,需要喹诺酮类药物和其他药物联合应用。
(三)不良反应
1.胃肠道反应
可见胃部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状,一般不严重,患者可耐受。
2.中枢神经系统毒性
轻症者表现为失眠、头晕、头痛;重症者可出现精神异常、抽搐、惊厥等。
3.光敏反应(光毒性)
在紫外线激发下,药物氧化生成活性氧,激活皮肤成纤维细胞中的蛋白激酶C和酪氨酸激酶,引起皮肤炎症。表现为光照部位的皮肤出现瘙痒性红斑,严重者出现皮肤糜烂、脱落。
4.心脏毒性:罕见但后果严重。
5.软骨损害
多种幼龄动物实验结果证实,药物可损伤负重关节的软骨;临床研究发现儿童用药后可出现关节痛和关节水肿。
二、磺胺类抗菌药
磺胺类药物是最早应用于临床的人工合成抗菌药,对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有良好的抗菌活性,属广谱抑菌药,因其突出的不良反应使临床应用明显受限,但磺胺类药仍是重要的治疗感染的药物。
1.磺胺嘧啶
磺胺嘧啶(SD)属中效类磺胺药,易透过血-脑脊液屏障,在脑脊液中的浓度最高可达血药浓度的80%。因青霉素不能根除脑膜炎奈瑟菌感染者的带菌状态,故SD或磺胺甲噁唑是预防流行性脑脊髓膜炎的首选药。国内也首选SD治疗普通型流行性脑脊髓膜炎,以及诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿。与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病。
2.磺胺甲噁唑
磺胺甲噁唑(SMZ,新诺明)属中效类磺胺药。脑脊液中浓度低于SD,但仍可用于流行性脑脊髓膜炎的预防。尿中浓度与SD相似,故也适用于大肠埃希菌等敏感菌诱发的泌尿系统感染。
三、其他合成类抗菌药
1.甲氧苄啶
甲氧苄啶(TMP)抗菌谱与磺胺甲噁唑(SMZ)相似,属抑菌药;抗菌活性比SMZ强数十倍,与磺胺药或某些抗生素合用有增效作用,而称为抗菌增效剂。体内药物分布广泛,脑脊液中药物浓度较高,炎症时接近血药浓度。TMP单独用药易引起细菌耐药。
2.甲硝唑
甲硝唑可发挥抗厌氧菌作用,对脆弱拟杆菌尤为敏感。对滴虫、阿米巴滋养体以及破伤风梭菌具有很强的杀灭作用。但是,甲硝唑对需氧菌或兼性需氧菌无效。
临床主要用于治疗厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖系统、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。对幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡以及四环素耐药的难辨梭状芽孢杆菌感染所致的假膜性肠炎有特殊疗效。亦是治疗阿米巴病、滴虫病和破伤风的首选药物。
优质医学资料整理创作平台