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优思明

NO. 206

今天继续给大家介绍避孕药物

  优思明（Yasmin）

　1.结构特点：

淡黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色。含有独特的孕激素屈螺酮和雌激素炔雌醇，屈螺酮具有抗盐皮质激素和抗雄激素活性。

　2.合成机理及代谢：

屈螺酮是由17α–羟基孕烯酮经氧化、环化、脱水、氢化和取代等反应得到的。屈螺酮主要在肝脏代谢为4,5-二氢屈螺酮-3-磺酸，无活性代谢物。炔雌醇是由雌二醇经炔化和乙酰化等反应得到的。炔雌醇主要在肝脏代谢为雌三醇和雌酮等，部分代谢物具有雌激素活性。 

　3.作用特点：

 短效避孕药，主要通过抑制排卵、改变宫颈粘液和阻止着床等机制达到避孕效果。避孕成功率超过99%。此外，优思明还有调节月经周期、缓解痛经、减少水肿、改善皮肤等作用。目前按非处方药管理。

研发背景

短效避孕药是20世纪最重要的科技进步之一，它让女性可以自由选择和掌控自己的生育权。但是，传统的短效避孕药也存在一些不良反应，如水钠潴留、体重增加、皮肤问题、血脂异常等。为了改善这些问题，科学家们开始寻找更贴近天然孕激素的合成孕激素，屈螺酮就是其中的一个突破。屈螺酮不仅具有避孕作用，还具有抗盐皮质激素、抗雄激素、降低血压、改善脂质谱等多种有益的生理活性。屈螺酮与炔雌醇的组合，就是优思明的研发背景。

屈螺酮是由德国拜耳公司在1980年代研发出来的一种新型合成孕激素，经过了多年的临床试验和安全性评估，于2000年在欧洲上市，2001年在美国上市，2002年在中国上市，分别以优思明、雅施达和优思悦的品牌名称销售。优思明的研究经历证明了它的高效避孕效果和良好的耐受性，同时也显示了它对改善经前期综合征、痤疮、多囊卵巢综合征等妇科疾病的积极作用。

优思明不仅是一种短效避孕药，也是一种传递女性自我掌控人生的态度。在短效避孕药诞生60周年之际，优思明在网络上掀起了一场关于“女性自我掌控”的自由讨论，邀请了苏芩等女性作家和网友分享了自己的人生故事和观点，引发了广泛的共鸣和反思。优思明以“人生由我”为主题，表达了对女性的尊重和支持，鼓励女性追求自己的梦想和幸福，无论是在生育、恋爱、职业、亲密等方面，都可以做出自己的选择，不受社会的条框束缚。优思明背后的故事，是一种对女性的爱，也是一种对女性的力量。

药物化学

优思明是一种复方口服避孕药，由两种活性成分组成：屈螺酮和炔雌醇。屈螺酮是一种合成孕激素，化学式为C24H30O3，呈白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醇，极易溶于氯仿和二氯甲烷，溶于不挥发性油和苯。含有烷基环和烯基环，是一种孕烯酮类化合物。炔雌醇是一种合成雌激素，化学式为C20H24O2，呈白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇，极易溶于氯仿和二氯甲烷，溶于不挥发性油和苯。含有苯环和炔基，是一种炔基雌二醇类化合物。优思明的常用剂型为片剂，每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg

药理学

优思明是一种抗排卵药，能够通过抑制垂体促性腺激素的分泌，从而抑制卵巢的排卵功能，达到避孕的目的。优思明同时具有抗盐皮质激素和抗雄激素的活性，能够防止水钠潴留，改善皮肤状况，减少痤疮和多毛等症状。优思明还能改变宫颈粘液的性状，增加其粘稠度，阻止精子通过，以及改变子宫内膜的生长，抑制受精卵的着床

药物代谢动力学 

优思明经口服后迅速而完全地吸收，屈螺酮和炔雌醇的最高血浆浓度分别在服药后1-2小时和0.5-2小时达到，分别约为37ng/ml和80pg/ml。屈螺酮和炔雌醇的生物利用度分别为76%-85%和38%-48%。屈螺酮和炔雌醇主要与血浆蛋白结合，屈螺酮主要与白蛋白结合，炔雌醇主要与性激素结合球蛋白结合。屈螺酮和炔雌醇在肝脏中经过广泛的代谢，屈螺酮主要经过氧化还原反应，炔雌醇主要经过芳香化和羟基化反应。屈螺酮和炔雌醇的代谢产物主要以尿和胆汁的形式排出体外，屈螺酮的半衰期为25-33小时，炔雌醇的半衰期为7-8小时

药物剂型

优思明的常用剂型为片剂，每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg，每盒21片，为一周期的用量。优思明的片剂为淡黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色

药物不良反应和禁忌症

优思明的不良反应主要有恶心、呕吐、乳房胀痛、月经不规则、头痛、情绪波动、体重增加、水肿、血压升高、血栓形成等。这些不良反应通常在服药的开始几个周期出现，随着服药的继续而减轻或消失，如果持续或加重，应及时咨询医生或药师。优思明的禁忌症有对优思明过敏者、患有静脉血栓疾病或有既往病史者、患有动脉血栓疾病或有高危因素者、患有严重肝脏疾病或有肝功能异常者、患有严重肾功能不全或急性肾功能衰竭者、患有子宫内膜癌或疑似者、患有乳腺癌或疑似者、患有未明原因的阴道出血者、怀孕或疑似怀孕者、哺乳期妇女

临床应用

优思明主要用于女性的避孕，通过抑制排卵、改变宫颈粘液和子宫内膜等机制，达到高效的避孕效果，其避孕成功率超过99%。优思明还可用于治疗生育年龄女性的异常子宫出血，通过调节雌孕激素的平衡，改善月经周期和量，减轻痛经等症状。优思明还具有改善皮肤状况的作用，对于患有痤疮和多毛等雄激素依赖性皮肤病变的女性，优思明能够抑制雄激素的作用，减少皮脂的分泌，改善皮肤的油腻和粗糙，恢复皮肤的光滑和细腻

药物相互作用

优思明与某些药物合用可能影响其血药浓度和避孕效果，如肝酶诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平等）、抗生素（如利福平、阿莫西林等）、抗真菌药（如伊曲康唑、氟康唑等）、抗病毒药（如利托那韦、尼拉匹韦等）、抗抑郁药（如圣约翰草等）、胆酸螯合剂（如考来烯酸等）等。在合并使用这些药物时，应密切监测优思明的血药浓度和避孕效果，必要时增加优思明的剂量或采用其他避孕措施。优思明也可能影响其他药物的血药浓度和效果，如抗凝药（如华法林等）、抗糖尿病药（如胰岛素等）、抗癫痫药（如苯妥英钠等）、抗高血压药（如ACEI或ARB等）、抗甲状腺药（如甲状腺素等）、抗抑郁药（如氟西汀等）、抗炎药（如布洛芬等）、抗组胺药（如地塞米松等）等。在合并使用这些药物时，应密切监测其他药物的血药浓度和效果，必要时调整其他药物的剂量或更换其他药物。

重点相关（考察及应用）

优思明是一种四代短效避孕药，含有独特的孕激素屈螺酮和雌激素炔雌醇，屈螺酮具有抗盐皮质激素和抗雄激素活性，能防止水钠潴留和改善皮肤状况。优思明的避孕机制是通过抑制排卵、改变宫颈粘液和阻止着床等方式达到避孕效果，避孕成功率超过99%。此外，优思明还有调节月经周期、缓解痛经、减少水肿、改善皮肤等作用。优思明的主要不良反应是头痛、乳房胀痛、恶心、情绪变化等。严重的不良反应包括血栓形成、高血压、肝功能异常、胆囊疾病等。优思明还可能与其他药物发生相互作用，如降低其他避孕药或抗惊厥药的效果，增加血清钾水平等。优思明的主要临床应用是女性避孕，也可用于治疗月经失调、痛经、月经过多、月经前期综合征等。优思明应在月经周期的第一天开始服用，每日一片，连续服用21天，然后停药7天，期间会出现撤退性出血。如果漏服药物或发生呕吐，应按照说明书的指导进行处理。

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