——–—-“光芒和激情已被岁月打磨”
哈喽！大家好！欢迎来到小药频道！
小药今天起给大家更新一些重点药物的基本API，给大家罗列出其中涉及到的四大药的相关考点

每天一个药点，每天进步一点~

后台回复：

“我想进群”

加入专属群聊！


优思悦

NO. 205

今天继续给大家介绍避孕药物

  优思悦

（Drospirenone and Ethinylestradiol Tablets）
　1.结构特点：

浅粉红色和白色的薄膜衣片，除去包衣后显白色。 含屈螺酮和炔雌醇两种激素，屈螺酮具有独特的抗雄激素和抗矿物质皮质激素活性，炔雌醇是一种合成的雌激素。 

　2.合成机理及代谢：

 屈螺酮可以由孕烯醇酮和苯甲酰氯在碱性条件下反应得到。屈螺酮主要在肝脏代谢为硫酸结合物和葡萄糖醛酸结合物，无活性代谢物。炔雌醇可以由雌二醇和乙酰氯在碱性条件下反应得到。炔雌醇主要在肝脏代谢为硫酸结合物和葡萄糖醛酸结合物，有活性代谢物。 

　3.作用特点：

口服避孕药，亦有治疗中度寻常痤疮的作用。避孕作用主要通过抑制排卵和改变宫颈黏液性状发挥。治疗痤疮的作用主要通过抑制雄激素的合成和作用发挥。采用24+4的给药方案，避孕效果高，便于服药管理，不良反应少。

研发背景

优思悦是由德国拜耳制药公司研发的一种复方口服避孕药，由屈螺酮和炔雌醇组成，屈螺酮是一种具有独特的抗雄激素和抗矿物质皮质激素活性的孕激素类化合物，炔雌醇是一种合成的雌激素。优思悦的研发目的是为了提供一种既能有效避孕，又能改善女性皮肤状况的药物，特别是对于患有中度寻常痤疮的女性。

优思悦的研发历经了多年的临床试验和安全评估，首先在欧洲进行了三期临床试验，涉及了近4000名女性，结果显示优思悦具有高效的避孕效果，同时能够显著改善痤疮的症状和皮肤的油脂分泌，而且不良反应较少，主要有月经不规则、乳房胀痛、头痛等，大多数为轻微或中度，随着服药时间的延长而减轻或消失。优思悦还在美国、加拿大、澳大利亚、新西兰、日本、中国等国家和地区进行了相应的临床试验，结果与欧洲的试验基本一致，证实了优思悦的有效性和安全性。

优思悦的研发团队由拜耳制药公司的多位科学家组成，其中最核心的人物是屈螺酮的发明者之一，德国药理学家和妇产科医生菲利普·克里斯蒂安·鲍尔（Philipp Christian Baulieu）。鲍尔教授在20世纪60年代开始研究屈螺酮的药理作用，发现它不仅能够抑制排卵，还能够抑制雄激素的合成和作用，从而改善女性的皮肤状况，特别是痤疮。鲍尔教授认为，这种药物对于那些不仅想要避孕，还想要美容的女性来说，是一种理想的选择。他与拜耳制药公司合作，将屈螺酮与炔雌醇结合，开发出了优思悦这种复方口服避孕药，经过多年的研究和试验，于2000年在欧洲上市，之后逐步在全球推广，受到了广泛的欢迎和好评。

药物化学

优思悦是一种由屈螺酮和炔雌醇组成的复方制剂，屈螺酮是一种有机化合物，化学式为C24H30O3，呈白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿，炔雌醇是一种有机化合物，化学式为C20H24O2，呈白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿。屈螺酮和炔雌醇都含有甾体结构，是一种合成的孕激素类化合物。常用其β–环糊精包合物，有避孕和治疗痤疮的作用。

药理学

优思悦是一种复方口服避孕药，能够对抗胆碱酯酶，而使乙酰胆碱在体内蓄积，出现胆碱能神经的兴奋作用，对于M胆碱受体和N胆碱受体都有作用。主要通过抑制排卵和改变宫颈黏液性状发挥避孕作用；屈螺酮还具有抗雄激素作用，能够减少皮脂腺的分泌，改善痤疮的症状

药物代谢动力学 

优思悦可迅速被胃肠道吸收，屈螺酮的生物利用度约为76%，炔雌醇的生物利用度约为40%；屈螺酮主要与白蛋白结合，炔雌醇主要与载脂蛋白结合；屈螺酮和炔雌醇都经肝脏代谢，主要以糖苷酸形式随尿排出；屈螺酮的半衰期约为30小时，炔雌醇的半衰期约为10小时

药物剂型

优思悦有片剂剂型，每片含屈螺酮3mg与炔雌醇（β–环糊精包合物）0.02mg，每盒28片，其中24片为浅粉色活性片，4片为白色无活性片

药物不良反应和禁忌症

优思悦的不良反应主要有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛、月经不规则、体重增加、情绪波动、血栓形成等。局部用于皮肤可能引起过敏反应。长期服用可能增加乳腺癌、子宫内膜癌、肝脏肿瘤等的风险。优思悦的禁忌症有对优思悦过敏者、妊娠或哺乳者、有血栓栓塞病史或高危者、有严重肝脏疾病或肝功能异常者、有子宫出血或未明原因的阴道出血者、有乳腺癌或其他雌激素依赖性肿瘤者、有严重高血压或高血脂者、有糖尿病或糖尿病并发症者、有偏头痛或癫痫者、有抑郁症或其他精神疾病者禁用

临床应用

优思悦主要用于女性口服避孕，也可用于治疗中度寻常痤疮，适用于≥14岁、没有口服避孕药已知禁忌的已初潮女性。只有在患者希望使用口服避孕药作为避孕措施时才能使用本品治疗痤疮

药物相互作用

优思悦与其他抗胆碱酯酶药物如新斯的明、乙酰唑胺等合用可增强其效果；与抗胆碱能药物如阿托品、东莨菪碱等合用可减弱其效果；与除极神经肌肉阻断药如琥珀胆碱等合用可延长其效果；与非除极神经肌肉阻断药如氨基甲酸乙酯等合用可减弱其效果；与β–受体阻断剂如普萘洛尔等合用可增加心动过缓和房室传导阻滞的风险。优思悦还可能与一些影响肝脏酶的药物如利福平、苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、苯佐卡因、烟酸、利福平、利多卡因、红霉素、克拉霉素、红曲霉素、酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、格列本脲、苯磺酰脲等发生相互作用，影响其药效或安全性

重点相关（考察及应用）

避孕作用：通过抑制排卵和改变宫颈黏液性状，阻止精子进入子宫，达到避孕的目的。避孕效果高，正确服用时失败率低于1%。调理月经：采用24+4的给药方案，即连续服用24天含有激素的浅粉色药片，再服用4天不含激素的白色药片，可以按周期补充雌激素和孕激素，调节内分泌功能，缓解月经不调、痛经等症状。治疗痤疮：适用于大于14岁、没有口服避孕药禁忌、已初潮的女性，只有在希望使用口服避孕药作为避孕措施时，才能使用本品治疗中度寻常痤疮。屈螺酮具有抗雄激素的活性，可以抑制皮脂腺的分泌，减少痤疮的发生。注意事项：服用本品前应咨询医生，了解自身是否有禁忌或不良反应，如高血压、血栓、肝病、吸烟、妊娠等。服用本品时应按时按量服用，避免漏服或过量，如有漏服，应尽快补服，并使用其他避孕措施。服用本品期间应定期检查肝功能、肾功能、血压、血脂等指标，如有异常，应及时停药并就医。

— GO FOR PROGRESS—

一起药学吧~

点击关注我们吧